Ertapeném foi descoberto na década de 1980 e foi aprovado para uso médico nos EUA em novembro de 2001, e na união Europeia em abril de 2002.
Ertapeném é um fármaco antibiótico da classe dos carbapenemas. Os carbapenêmicos são fármacos antimicrobianos da classe dos β-lactâmicos, a qual também pertencem as penicilinas, as cefalosporinas e os monobactâmicos, porém com espectro de ação significativamente mais amplo que esses outros. São drogas relativamente seguras e utilizadas com muita frequência para o tratamento de pacientes em terapia intensiva, sendo prati
camente reservados para uso nesse contexto.
Assim como os outros β-lactâmicos, os carbapenêmicos têm, em sua estrutura, um anel β-lactâmico que lhes confere a capacidade de se ligar às proteínas de ligação da penicilina (PBPs), que são enzimas que catalisam a construção das cadeias dissacarídicas, que, por sua vez, compõem a camada de peptideoglicana, componente principal da parede celular da maioria das bactérias. Dessa forma, ao se ligar às PBPs, os carbapenêmicos inibem a síntese de parede celular, o que desencadeia a morte da bactéria. Por este motivo, os β-lactâmicos são classificados como bactericidas.
Histórico:
Descoberta e Desenvolvimento: Desenvolvido pela Merck & Co. e aprovado pelo FDA em 2001, Ertapenem é um antibiótico carbapenêmico.
Mecanismo de Ação: Ertapenem inibe a síntese da parede celular bacteriana ligando-se às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs). Isto impede a formação da parede celular, resultando na lise e morte celular.
Espectro de Atividade: Tem atividade contra uma ampla gama de bactérias gram-positivas e gram-negativas, incluindo Enterobacteriaceae, mas não é ativo contra Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter spp.
Indicações: Utilizado para tratar infecções intra-abdominais complicadas, infecções de pele e tecidos moles, infecções do trato urinário complicadas, pneumonia adquirida na comunidade, e infecções pélvicas agudas.
Farmacocinética: Administrado por via intravenosa ou intramuscular, possui uma meia-vida de aproximadamente 4 horas. Excretado principalmente pelos rins.
Efeitos Adversos: Pode causar náuseas, diarreia, cefaleia, flebite no local da injeção, e reações alérgicas.